İnkretin
İnkretinler, kan glikozu düzeylerinde azalmayı uyaran metabolik bir hormon grubudur. İnkretinler yemekten sonra salgılanır ve Langerhans adacıklarının pankreasın beta hücrelerinden insülinin salgılanmasını kan şekerine bağımlı bir mekanizma ile arttırır.
Bazı inkretinler (örn. GLP-1), Langerhans adacıklarının alfa hücrelerinden glukagon salınımını da inhibe eder. Ek olarak, mide boşalmasını azaltarak besin maddelerinin kan dolaşımına emilimini yavaşlatır ve besin alımını doğrudan azaltabilir. İnkretin olma ölçütlerini yerine getiren iki ana aday bileşik, bağırsak peptitleri olan glukagon benzeri peptit-1 (GLP-1) ve gastrik inhibitör peptittir (GIP, ayrıca glikoza bağımlı insülinotropik polipeptit olarak da bilinir). Hem GLP-1 hem de GIP, dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) enzimi tarafından hızla etkisizleştirilir. Hem GLP-1 hem de GIP, glukagon peptit üst ailesinin üyeleridir.[1][2][3]
Tıbbi kullanımlar
[değiştir | kaynağı değiştir]İnkretinlere dayalı ilaçlar tip 2 diyabet tedavisinde kullanılmaktadır.
İnsülinotropik etkinliği olan birkaç uzun ömürlü GLP-1 analoğu geliştirilmiştir ve dulaglutid (Trulicity), eksenatid (Byetta), liraglutid (Victoza), semaglutid (Ozempic ve Rebylsus) ve genişletilmiş salınımlı eksenatid (Bydureon) de içinde olmak üzere birçoğu ABD'de kullanım için onaylanmıştır.
Başka bir yaklaşım, GLP-1 ve GIP, DPP-4'ü etkinleştiren enzimi baskılamaktır. Tablet olarak ağızdan alınabilen birkaç DPP-4 inhibitörü geliştirilmiştir.
Geçmiş
[değiştir | kaynağı değiştir]1932'de Belçikalı fizyolog Jean La Barre, bağırsak hormonu için insülin salınımı da içinde olmak üzere endokrin pankreası uyaran "inkretin" sözcüğünü kullanmıştır.[4] Ayrıca bu inkretinlerin, diyabetes mellitus için bir tedavi olarak kullanılabileceğini öne sürmüştür.
Ayrıca bakınız
[değiştir | kaynağı değiştir]- Sekretin ailesi
Kaynakça
[değiştir | kaynağı değiştir]- ^ "The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes". Lancet. 368 (9548). Kasım 2006. ss. 1696-705.
- ^ "Efficacy and safety of incretin therapy in type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis". JAMA. 298 (2). Temmuz 2007. ss. 194-206.
- ^ Humphrey P. Rang; James M. Ritter; Rod J. Flower; Graeme Henderson (21 Ocak 2015). Rang & Dale's Pharmacology (İngilizce). Churchill Livingstone. ISBN 9780702053627.
- ^ "The Origin and Understanding of the Incretin Concept". Frontiers in Endocrinology. Cilt 9. 16 Temmuz 2018. s. 387.
