Brekspiprazol
 | |
| Farmakokinetik veri | |
|---|---|
| Biyoyararlanım | %95 |
| Protein bağlanma | >%99 |
| Metabolizma | Hepatik (CYP3A4 ve CYP2D6) |
| Eliminasyon yarı ömrü | 91 Saat |
| Boşaltım | Renal, Dışkı |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.242.305 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C25H27N3O2S |
| Mol kütlesi | 433.57 |
Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.[1][2]
İlaç, Otsuka ve Lundbeck tarafından geliştirilmiştir. Otsuka'nın en çok satan atipik antipsikotiği aripiprazolünün (Abilify) halefidir.
Yan etkileri
[değiştir | kaynağı değiştir]Çok Yaygın[3]
[değiştir | kaynağı değiştir]- Artmış kan prolaktini
Yaygın[3]
[değiştir | kaynağı değiştir]- Döküntü
- Kilo alımı
- Akatizi
- Baş dönmesi
- Tremor
- Sedasyon
- Mide bulantısı ve karın ağrısı
- Sırt, kol ve bacakta ağrı
Yaygın olmayan[3]
[değiştir | kaynağı değiştir]- Anjiyoödem
- Ürtiker
- Yüz şişmesi
- İntihara eğilim
- Parkinsonizm
- Venöz tromboemboli
- Ortostatik hipotansiyon
- Öksürük
- Dişlerde çürüme
- Miyalji
- Yüksek kan basıncı
- Yüksek kan trigliseridi
Etki mekanizması
[değiştir | kaynağı değiştir]Brekspiprazol, serotonin 5-HT1A reseptörünün ve dopamin D2 ve D3 reseptörlerinin kısmi bir agonisti olarak işlev görür.[4] Kısmi agonistler, bağlandıkları reseptörde hem bloke edici hem de uyarıcı etkilere sebep olur. Brekspiprazol, dopamin reseptörlerinde aripiprazolden daha fazla bloke edici ve daha az uyarıcı aktiviteye sahiptir, bu da ilaç sebebiyle ortaya çıkan ajitasyon ve huzursuzluk durumunu azaltır.[4] Aripiprazole kıyasla brekspiprazol, 5-HT1A reseptörü için çok daha yüksek bir afiniteye sahiptir, aynı şekilde 5-HT2A reseptörlerinin antagonizmi konusunda daha güçlüdür.[5] 5-HT1A ve 5-HT2A reseptörlerinin yanı sıra, 5-HT2B ve 5-HT7 reseptörlerini de antagonize eder. Brekspiprazolün bu serotonerjik aktivitesi, ilacın antidepresan etkisinin ana sebebi olarak kabul edilmektedir. Ayrıca, α1A-, α1B-, α1D- ve α2C-adrenerjik reseptörlerini de bloke ettiği bilinmektedir.[4] İlacın antipsikotik etkisi, dopamin reseptörlerinin üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.[6]
Kaynakça
[değiştir | kaynağı değiştir]- ^ "REXULTI (brexpiprazole) Tablets". www.accessdata.fda.gov (İngilizce). 26 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
- ^ "FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder". web.archive.org. 15 Temmuz 2015. 15 Temmuz 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
- ^ a b c "Kısa Ürün Bilgisi, REXULTI 4 mg film kaplı tablet" (PDF). Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
- ^ a b c Maeda, Kenji; Sugino, Haruhiko; Akazawa, Hitomi; Amada, Naoki; Shimada, Jun; Futamura, Takashi; Yamashita, Hiroshi; Ito, Nobuaki; McQuade, Robert D.; Mørk, Arne; Pehrson, Alan L. (1 Eylül 2014). "Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (İngilizce). 350 (3): 589-604. doi:10.1124/jpet.114.213793. ISSN 0022-3565. PMID 24947465. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
- ^ Kikuchi, Tetsuro; Maeda, Kenji; Suzuki, Mikio; Hirose, Tsuyoshi; Futamura, Takashi; McQuade, Robert D. (Temmuz 2021). "Discovery research and development history of the dopamine D 2 receptor partial agonists, aripiprazole and brexpiprazole". Neuropsychopharmacology Reports (İngilizce). 41 (2): 134-143. doi:10.1002/npr2.12180. ISSN 2574-173X. PMC 8340839 $2. PMID 33960741. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
- ^ Kapur, Shitij; Agid, Ofer; Mizrahi, Romina; Li, Ming (Ocak 2006). "How antipsychotics work—From receptors to reality". NeuroRx. 3 (1): 10-21. doi:10.1016/j.nurx.2005.12.003. ISSN 1545-5343. PMC 3593357 $2. PMID 16490410.
 | Farmakoloji ile ilgili bu madde taslak seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz. |